06/08/2008

Criado comprimido que substitui exercícios físicos

Redação do Diário da Saúde

Esqueça os exercícios, tome uma pílula

Você está tentando obter os benefícios à sua saúde oferecidos pelos exercícios físicos? Esqueça as bicicletas ergométricas, as esteiras e a academia. Uma equipe de cientistas norte-americanos, liderada pelo Dr. Ronald M. Evans, descobriu uma forma de colher os benefícios da atividade física sem a dor, o suor e o cansaço.

Os cientistas identificaram dois conjuntos de reações químicas no metabolismo humano que são ativados em resposta aos exercícios físicos. Esses dois conjuntos de reações convergem para aumentar dramaticamente a resistência física.

Eles então desenvolveram dois medicamentos que induzem essas reações químicas, enganando as células e levando-as a agir como se a pessoa tivesse se exercitado.

Pílulas dos exercícios físicos

Os dois medicamentos podem ser ingeridos oralmente e funcionam reprogramando geneticamente as fibras musculares de forma que elas podem utilizar melhor a energia, queimando gordura de forma mais eficiente, e se contrair repetidamente sem fadiga.

Os dois medicamentos até agora só foram testados em modelos animais. Nos experimentos, os camundongos que ingeriram as drogas correram mais rápido e durante mais tempo do que os animais normais em testes de esteira.

Animais que receberam a AICAR, uma das drogas, correram 44% mais do que os animais não tratados com o medicamento. O segundo composto, chamado GW1516, tem um impacto ainda mais dramático na resistência física, mas somente quando combinado com exercícios físicos de fato.

Medicamentos que imitam os efeitos dos exercícios físicos

Além da sua sedução natural para os atletas, os medicamentos que imitam os efeitos dos exercícios físicos têm potencial terapêutico para o tratamento de certas doenças musculares, como as que acometem pacientes longamente hospitalizados, idosos, assim como as pessoas obesas, além de uma infinidade de desordens metabólicas para as quais os exercícios físicos são sabidamente benéficos.

Trabalhos anteriores com camundongos geneticamente modificados, feitos no laboratório do Dr. Evans, revelaram que a ativação permanente de uma chave genética conhecida como PPAR Delta transforma os camundongos em corredores de maratona incansáveis.

Doping genético

Além de sua super-resistência, os camundongos geneticamente modificados tornaram-se resistentes ao ganho de peso mesmo quando alimentados com dietas ricas em gordura, que causam obesidade em camundongos normais. Os cientistas descobriram que os animais tiveram a resposta à insulina melhorada, baixando os níveis de glicose na circulação.

"Nós queríamos saber se uma droga específica para o PPAR Delta teria os mesmos efeitos benéficos," diz Evans. "A engenharia genética em humanos, comumente conhecida como doping genético quando relacionada ao desempenho esportivo, é certamente possível mas muito pouco prática."

GW1516, ou exercícios físicos MAIS um comprimido

O medicamento desenvolvido para testar essa hipótese - a obtenção dos mesmos resultados sem a manipulação genética - foi identificado como GW1516. Desenvolvido pelo pesquisador Vihang A. Narkar, que trabalha no laboratório do Dr. Evans, esse medicamento demonstrou que é extremamente eficaz, mas apenas quando acompanhado de exercícios físicos reais.

"Nós observamos os benefícios esperados na redução dos ácidos graxos e nos níveis de glicose no sangue mas nenhum efeito, absolutamente nenhum, sobre o desempenho nos exercícios," diz Narkar, referindo-se aos resultados alcançados com camundongos sedentários.

77% melhor do que só os exercícios

Mas o resultado foi outro quando o medicamento foi administrado a camundongos que eram levados a se exercitar. Exatamente o mesmo medicamento que não teve nenhum efeito sobre o rendimento físico dos animais sedentários melhorou o desempenho físico em até 77% quando acompanhado pelos exercícios físicos.

Em comparação com os animais que apenas se exercitavam, os camundongos que, além da mesma quantidade de exercícios, também recebiam o GW1516, apresentaram um aumento de 38% nas fibras musculares não afetadas pelo cansaço.

AICAR, ou exercícios físicos EM um comprimido

Já o segundo medicamento acendeu as esperanças para quem quer ter os benefícios da atividade física mas não tem o tempo ou as condições para se submeter aos exercícios.

Antes, porém, os cientistas tiveram que descobrir porque os exercícios físicos são necessários para ativar os efeitos do GW1516.

Combustível das células

Segundo eles, os exercícios consomem as fontes de energia das células, um composto chamado ATP. Quando é muito exigido, o ATP libera toda a sua energia e se transforma em AMP.

A elevação dos níveis de AMP, revelando um gasto crescente de energia, como acontece durante uma atividade física intensa, aciona um regulador metabólico chamado AMPK. O AMPK funciona como um "medidor do tanque", alertando que a célula está ficando sem combustível e disparando a produção de mais ATP.

Turbinando suas células

"Isto nos levou a pensar se a ativação do AMPK era o gatilho crítico que permite que o PPAR Delta funcione," lembra Narkar.

Normalmente o AMPK pode ser encontrado no citoplasma, o compartimento que envolve o núcleo celular. Mas os pesquisadores descobriram que algumas moléculas de AMPK ativadas quando a pessoa faz exercícios físicos iam para o próprio núcleo da célula. Lá, elas interagem fisicamente com o PPAR Delta, aumentando sua capacidade de ligar a rede genética que aumenta a resistência física.

"É essencialmente o mesmo que colocar um turbo no PPAR Delta, o que explica porque o exercício físico é tão importante," relata Evans.

Exercícios em uma pílula

Os cientistas então desenvolveram o segundo medicamento para substituir definitivamente os exercícios físicos. O AICAR é um AMP sintético que ativa diretamente o AMPK.

Depois de apenas quatro semanas, e sem qualquer treinamento anterior, os camundongos que tomaram o AICAR correram 44% mais do que os animais que não tomaram a droga. "É uma melhoria semelhante à que conseguimos com exercícios físicos regulares," diz Narkar.

Antidoping

"Exercícios em um comprimido" podem soar tentadores tanto para pessoas sedentárias quanto para atletas olímpicos, mas pelo menos esses últimos já podem ir parando de sonhar com melhorias gratuitas.

Para evitar o mau uso dos medicamentos, os pesquisadores desenvolveram um teste que detecta rapidamente a presença tanto do GW1516 quando do AICAR no sangue e na urina. Os testes já foram repassados para a Associação Antidoping Mundial, que está tentando inseri-los nas análises já na Olimpíada de Pequim.

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