27/04/2009

Antidrogas: nova esperança de medicamentos sem efeitos colaterais

Donna Krupa

Efeitos colaterais dos anti-inflamatórios

Os corticoesteróides são medicamentos poderosos, usados para tratar inflamações, o que os tornou uma das drogas mais prescritas em todo o mundo. Embora esses medicamentos anti-inflamatórios ofereçam um alívio rápido para o paciente, eles trazem consigo sérios efeitos colaterais.

Por exemplo, os esteróides anti-inflamatórios são usados para tratar a asma infantil, mas eles podem retardar o crescimento das crianças ao longo do tempo. Da mesma forma, o uso dessas drogas para o tratamento do mal de Addison em adultos pode levar à diabete e à hipertensão.

Antidrogas

Por mais de 20 anos, equipes de pesquisadores têm trabalhado para desenvolver um enfoque mais seguro que possa eliminar as inflamações sem causar danos ao corpo.

São as chamadas "antidrogas", que representam um novo enfoque para criar medicamentos mais seguros que ataquem um problema, como uma inflamação, tornando-se rapidamente inativas, antes que possam causar danos a partes sadias do organismo.

As antidrogas estão sendo desenvolvidos pela equipe do Dr. Henry J. Lee, ele próprio pesquisando as antidrogas anti-inflamatórias, anti-HIV e anticâncer há quase 30 anos.

Lee e sua equipe agora concluíram mais uma etapa de sua pesquisa, que eles discutiram nesta quarta-feira (22/04) durante um seminário realizado na Flórida, Estados Unidos (Annual Meeting of the American Physiological Society).

Anti-inflamatório 5 vezes mais potente

O objetivo primário da nova pesquisa foi sintetizar um novo grupo de corticoesteróides que tenham propriedades antiasmáticas e anti-inflamatórias e sem os efeitos colaterais dos medicamentos convencionais.

Os pesquisadores sintetizaram a nova família de antidrogas - derivados da isoxazolina - a partir da prednisolona. Eles então testaram esses derivativos em um ensaio in vitro e descobriram que as antidrogas efetivamente reduzem as inflamações.

De fato, eles descobriram que os derivados de isoxazolina são 5 vezes mais potentes do que a prednisolona na afinidade de ligação aos receptores de corticoesteróides das células e na efetiva redução da inflamação.

Corticoesteróides sem efeitos colaterais

Os pesquisadores também estudaram os derivativos de isoxazolina em células do pulmão e do fígado de ratos e descobriram que as antidrogas reduzem significativamente as inflamações celulares.

Além disso, o plasma dos animais metabolizou as antidrogas rapidamente, gerando uma forma inativa com meia-vida de menos de 5 minutos. Quanto à prednisolona, 95% dela permaneceu inalterada mesmo depois de uma incubação de 100 minutos.

Esses resultados sugerem que os derivados de isoxazolina, quando comparados com os anti-inflamatórios convencionais, melhoram a atividade anti-inflamatória local sem causar danos sistêmicos.

"Este é um resultado muito promissor," afirma o Dr. Lee. Estudos adicionais já estão sendo efetuados, utilizando um novo grupo de corticoesteróides no tratamento de problemas graves de asma e de inflamação pulmonar crônica, sem os efeitos colaterais sistêmicos, como o ganho de peso corporal e as alterações no eixo hipotalâmico-pituitário-adrenal.

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