Fármacos são cada vez mais inspirados em produtos naturais

Analgésico do caramujo

Quase 200 anos depois da descoberta da morfina - que foi isolada pela primeira vez em 1804 pelo farmacêutico alemão Friedrich Wilhelm Adam Serturner da Papaver somniferum - a indústria farmacêutica descobriu na toxina do caramujo marinho Conus magnum um peptídeo que, com apenas algumas modificações estruturais, tornou-se mais potente que o analgésico e alguns de seus derivados utilizados para aliviar dores crônicas.

Aprovado em 2004 pela Food and Drug Administration (FDA) - a agência regulatória de alimentos e fármacos dos Estados Unidos - e lançado sob a marca Prialt, a versão sintética do princípio ativo do molusco marinho é um exemplo ilustrativo de como a biodiversidade continua sendo uma fonte inesgotável de novas arquiteturas moleculares para o desenvolvimento de novas drogas e produtos cosméticos e agroquímicos.

A avaliação foi feita pela professora Vanderlan da Silva Bolzani, na palestra que proferiu no quarto encontro do Ciclo de Conferências do Ano Internacional da Química 2011 sobre "Biodiversidade & Química", realizado em 19 de julho, no auditório da FAPESP.

Produtos naturais

De acordo com Bolzani, nos últimos 15 anos, com o advento da era pós-genômica, começou-se a especular que os produtos naturais deixariam de exercer o interesse da indústria farmacêutica, devido ao fato de o setor passar a contar com novas técnicas para o desenvolvimento de drogas.

Porém, o vaticínio não se cumpriu e os produtos naturais continuam despontando como fontes de ideias em função de fornecerem modelos inéditos de estruturas químicas para o desenvolvimento de novas substâncias bioativas.

"A maioria das novas entidades moleculares existentes hoje é derivada ou inspirada completamente em produtos naturais. Os ambientes terrestre e marinho continuam sendo fontes inesgotáveis de estruturas químicas", disse.

Para referendar essa constatação, de acordo com um recente levantamento internacional, dos 847 fármacos de baixo peso molecular (micromoléculas) lançados no mercado entre 1981 e 2006, 43 eram produtos naturais, 232 produzidos por hemissíntese (parte de sua estrutura é derivada da natureza e a outra parte desenvolvida em laboratório) a partir de produtos naturais e 572 obtidos por síntese total, dos quais 262 eram inspirados em produtos naturais ou poderiam ser considerados análogos de produtos naturais.

Mirtáceas

Um deles é a nitisinona - um composto ativo descoberto por farmacêuticos suíços da planta Callistemon citrinus L. Myrtaceae, que está sendo usado para o tratamento de um raro distúrbio metabólico chamado tirosinemia hereditária tipo 1.

Lançado no mercado em 2002 sob a marca Orfadin, o medicamento também é bastante exemplar de como o Brasil perde oportunidade de explorar sua rica biodiversidade para o desenvolvimento de novos produtos farmacêuticos, cosméticos e agroquímicos, apontou Bolzani.

"Com a quantidade de mirtáceas que nós temos na nossa biodiversidade seria possível o Brasil desenvolver muitos medicamentos como esse. Nós teríamos uma riqueza enorme se tivéssemos no país um ambiente favorável não só à pesquisa básica, como para o desenvolvimento e melhores marcos regulatórios", afirmou.

Martírio

A opinião da pesquisadora foi compartilhada pelo professor titular da Universidade Estadual de Campinas (Unicamp) e coordenador do programa BIOTA-FAPESP, Carlos Alfredo Joly.

Na avaliação dele, a legislação brasileira é o maior obstáculo hoje para o aproveitamento econômico dos estudos e o desenvolvimento no país da química de produtos naturais.

"Apesar da nossa riqueza em biodiversidade, o Brasil produz pouquíssimos novos fármacos. Uma parte desse problema é estrutural e a outra da legislação que regulamenta o acesso aos recursos genéticos no país, que é uma medida provisória que está em vigor há 11 anos e tem uma série de exigências que tornam um martírio o processo de obtenção de licença e de todas as autorizações para se trabalhar na identificação de novas moléculas", afirmou.

De acordo com o pesquisador, esse entrave ao desenvolvimento da área de química de produtos naturais representado pela legislação foi uma das razões pelas quais aceitou o convite para assumir no início deste ano a diretoria do Departamento de Políticas e Programas Temáticos (DPPT) da Secretaria de Políticas e Programas de Pesquisa e Desenvolvimento (Seped) do Ministério da Ciência e Tecnologia.

Desde que assumiu o cargo, o pesquisador diz que está empenhado na elaboração de uma legislação que regulamente o acesso aos recursos genéticos no Brasil que já incorpore as resoluções do Protocolo de Nagoya.

Protocolo de Nagoya

Aprovado durante a 10ª Conferência das Partes (COP-10) da Convenção sobre Diversidade Biológica, realizada em outubro de 2010, no Japão, o protocolo estabelece a repartição de benefícios dos recursos genéticos provenientes da biodiversidade dos países.

"A convenção era muito tênue e o protocolo é muito mais incisivo no aspecto de dar proteção aos países detentores de biodiversidade. Com uma nova legislação brasileira sobre o acesso aos recursos genéticos baseada no Protocolo de Nagoya, se espera dar condições para a realização no Brasil de pesquisas que resultem na ampliação da possibilidade de utilização da nossa biodiversidade", avaliou.

Segundo Joly, a transformação de recursos da biodiversidade em valor também é um dos objetivos do programa BIOTA-FAPESP, que desde que foi iniciado, em 1999, vem inventariando sistematicamente a biodiversidade do Estado de São Paulo.

Para aumentar a possibilidade de se conseguir transformar o potencial econômico de recursos da biodiversidade paulista em algo concreto, o programa ampliará a área de bioprospecção, principalmente da biodiversidade marinha.

"Nós não estamos mais só olhando no BIOTA-FAPESP a parte de bioprospecção de plantas e vertebrados terrestres, mas também estudando, principalmente, algas e invertebrados marinhos. Essa é uma área nova extremamente promissora que se tem trabalhado com sucesso no mundo inteiro e que nós precisamos ampliar", disse.

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