23/08/2016

Analgésico funciona como opioide, sem efeitos colaterais

Com informações do MIT

Efeitos fatais

Cientistas anunciaram a descoberta de um novo tipo de analgésico que apresenta um efeito similar ao dos opiáceos sintéticos, mas sem os graves efeitos colaterais desses, que incluem a dependência química, a constipação e uma depressão respiratória potencialmente fatal.

O novo medicamento - chamado preliminarmente PZM21 - foi descoberto por uma equipe da Universidade da Califórnia em São Francisco (EUA) depois de analisar o potencial médico de milhões de diferentes interações químicas produzidas entre medicamentos disponíveis comercialmente e os receptores opioides do cérebro.

"Os opioides podem causar depressão respiratória - é por isso que as pessoas morrem, porque elas param de respirar", explicou o Dr. Brian Shoichet, coordenador da equipe. "Nossa esperança era chegar a uma molécula que não tivesse esses efeitos".

Seleção e teste

Depois de selecionar os fármacos mais promissores em uma análise feita por computador, a equipe do professor Shoichet entrou em contato com pesquisadores de outras três universidades (Stanford, Carolina do Norte e Nurembergue [Alemanha]), que ajudaram a aprimorar o medicamento para seu uso como analgésico.

O composto funcionou conforme o esperado durante os primeiros testes em camundongos.

Apesar de largamente utilizados, muitos cientistas alertam sobre a falta de evidências científicas para o funcionamento dos analgésicos opioides, além do que seus efeitos colaterais potencialmente mortais e viciantes têm assumido proporções epidêmicas, sobretudo nos EUA e no Canadá.

Efeitos colaterais dos opioides

Os opioides funcionam ligando-se a receptores específicos nas junções entre as células nervosas, reduzindo a capacidade dessas células de disparar. Assim, quando as fibras nervosas do corpo enviam sinais de dor para o cérebro, os neurônios que normalmente nos fazem sentir essa dor não respondem.

Ocorre que os receptores opioides não estão localizados apenas nos centros do cérebro que detectam dor, eles também são encontrados em outros cruzamentos em todo o corpo em áreas que não têm nada a ver com registrar dor. Assim, os opioides podem causar um grande número de efeitos secundários, exercendo sua influência em outras partes do corpo.

O PZM21 aparentemente age sobre outros receptores das células nervosas, o que reduz o potencial de geração de efeitos colaterais.

Os resultados foram publicados na revista Nature.

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